1. FÓRMULA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

 

Cada cápsula contiene:

Diacereína ………………………………………………… 50.0 mg

Excipientes:

 

Lactosa monohidratada                                                   214.3 mg

Croscaramelosa                                                                   115.0 mg

Povidona                                                                                   11.5 mg

Dióxido de Silicio                                                                  11.5 mg

Estearato de Magnesio                                                      1.2 mg

 

  1. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Diacedar® está indicado en el tratamiento a largo plazo del dolor e inflamación de artritis reumatoide, osteoartritis y/o enfermedad articular degenerativa y enfermedades relacionadas.

 

  1. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Observación: la acción es diferida: el retraso de 30 a 45 días necesario para el desarrollo del efecto analgésico puede requerir de iniciar el tratamiento con los analgésicos / antiinflamatorios habituales cuya acción es inmediata.

 

Antiartrósico (M: músculo y esqueleto). La Diacereína es un derivado antraquinónico que posee una actividad antiinflamatoria moderada. Es antiinflamatorio a fuertes dosis, sin efecto irritante sobre el estómago. Su acción es lenta: aparece hacia el 30vo. día de tratamiento y es significativa hacia el día 45avo. El efecto es aditivo, en asociación con los AINEs.

 

“In vitro”, la Diacereína mostró las siguientes propiedades:

  1. -Inhibición de la fagocitosis y migración de los macrófagos

  2. -Inhibición de la producción interleuquina 1

  3. -Reducción de la actividad colagenolítica

 

En algunos modelos, la Diacereína estimula la síntesis de los proteoglicanos, de los glucosamino-glicanos y del ácido hialurónico.

 

Se puso en evidencia una acción favorable sobre el cartílago sobre varios modelos animales. Se realizó seleccionado al azar un estudio multicéntrico doble-ciego (estudio ECHODIAH) destinado a evaluar el efecto de la Diacereína sobre la progresión del pellizco articular durante un periodo de 3 años en 507 pacientes que sufren de coxoartrosis. Se comparó la toma de mañana y noche de 50 mg de Diacereína (n=255) a la de un placebo (n= 252). La eficacia se evaluó según los dos siguientes criterios: porcentaje de pacientes empeorados radiológicamente (definidos por la disminución radiológica de más de 0,5 mm de la interlínea articular); velocidad anual de pellizco de la interlínea articular (mm/año). 269 pacientes terminaron el estudio. A los 3 años, según el análisis en intención de tratar, la porción de pacientes que sufren una progresión radiológica de más 0,5 mm es menor significativamente en el grupo de Diacereína que en el grupo placebo (50.7% versus 60.4 %, p = 0.036); la velocidad anual del pellizco (0.39 mm/año) no es diferente significativamente entre los dos grupos. 

 

En cuanto a su Farmacocinética, la Diacereína, después de su administración oral, sufre el efecto del primer paso hepático y es desacetilada enteramente en forma de rheína. Ésta es sulfoconjugada. Después de la absorción de una única dosis de 50 mg de Diacereína, el pico plasmático ocurre por término medio al cabo de 2.5 horas y el Cmax es aproximadamente de 3 mg/l. La toma de Diacedar® durante la comida aumenta la biodisponibilidad (la superficie bajo la curva aumenta en alrededor 25%) y se retrasa la absorción. Para dosis incluidas entre 50 y 200 mg de Diacedar® en la única toma, todos los parámetros farmacocinéticos son independientes de la dosis. La fijación proteica es muy elevada (99 %). Se trata esencialmente de una conexión de fuerte afinidad sobre la albúmina. El periodo de eliminación de rheína es aproximadamente de 4.5 horas. La cantidad total excretada en la orina es del 30% aproximadamente. La rheína se elimina en la orina al 80% bajo formas sulfo y glucuroconjugadas y al 20% bajo forma sin cambios. A dosis repetidas (50 mg x 2 al día), Diacedar® presenta una acumulación escasa. En los pacientes con insuficiencia renal severa (depuración de creatinina inferior a 30 ml/min), las superficies bajo curva y el periodo de eliminación se duplican y se reduce la eliminación urinaria a la mitad. En los pacientes ancianos, habida cuenta de la buena tolerancia del producto, no es necesario modificar la dosis, a pesar de la eliminación más lenta.

 

  1. CONTRAINDICACIONES: Diacedar® no debe ser administrado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la Diacereína o en aquellos episodios previos de hipersensibilidad a derivados antraquinónicos. Colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn, Síndrome oclusivo o subclusivo. Síndromes dolorosos abdominales de causa indeterminada, insuficiencia hepática y renal graves, Diacedar® tampoco deberá será administrado a menores de 15 años, ni durante el embarazo y/o lactancia.

 

  1. PRECAUCIONES GENERALES: La insuficiencia renal modifica la farmacocinética de la Diacereína, por lo que es recomendado reducir la dosis en esos casos (liberación de creatinina inferior a 30 ml/minuto). Cuando la Diacereína es administrada con la comida, hay un aumento de alrededor del 24% en su absorción; por otro lado, las deficiencias nutricionales severas disminuyen la biodisponibilidad de la Diacereína. Debido a la incidencia de efectos colaterales, como la aceleración del tránsito intestinal, es directamente proporcional a la cantidad de Diacereína sin absorber, la ingesta del producto en estado de ayuno o luego de la ingesta de pequeñas cantidades de alimento, puede provocar una incidencia elevada de efectos colaterales.

 

Debe considerarse la suspensión temporal del tratamiento en caso de terapia con antibióticos, los que pueden afectar la flora intestinal y la cinética. Debe considerarse la relación riesgo / beneficio de la administración de Diacedar® en pacientes con episodios previos de disturbios exterocólicos, especialmente colon irritable.

 

Debido a la presencia de lactosa, este medicamento no debe administrarse en caso de galactosemia congénita, de síndrome de mala absorción de la glucosa y galactosa, o de déficit en lactasa.

 

Observación: La acción de la Diacereína es diferida; el retraso de 30 a 45 días necesario para el desarrollo del efecto analgésico puede requerir de iniciar el tratamiento con los analgésicos/antiinflamatorios habituales, cuya acción es inmediata.

 

  1. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No hay hasta el momento estudios adecuados en los humanos, por lo que no se recomienda utilizar en mujeres embarazadas.

Como los fármacos del mismo grupo, puede aparecer, aunque en cantidades mínimas en la leche materna, por lo que no se aconseja la administración de Diacedar® durante el periodo de lactancia.

 

  1. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El efecto colateral más frecuente asociado con el tratamiento con Diacedar® y reportado en el 7% de los casos es la aceleración del tránsito intestinal. Los síntomas pueden aparecer durante los primeros días del tratamiento. En la mayoría de los casos estos síntomas se resuelven espontáneamente con el avance del tratamiento. Se reportaron casos de diarrea, dolor y disturbios epigástricos en un 3 a 5% de los pacientes tratados, con náuseas y vómitos reportados en menos del 1% de los pacientes.

La ingesta de Diacedar® puede provocar una coloración amarilla más intensa en la orina. Es típico de este tipo de compuestos y no posee significancia clínica.

Se observó raramente una pigmentación de la mucosa recto colónica. Puede observarse una coloración oscura de la orina relacionada con la estructura de la molécula y sin valor patológico.

Efectos cutáneos: Se describieron algunos casos de prurito, erupciones y eczema.

 

  1. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: La Diacereína no debe ser administrada al mismo tiempo que aquellas drogas que modifican el tránsito intestinal y/o la cantidad del contenido intestinal, por ejemplo, fibras o fitatos. Debe evitarse la administración concomitante con productos conteniendo Hidróxido de Aluminio y/o Hidróxido de Magnesio, de manera de maximizar la biodisponibilidad de la Diacereína. El tratamiento con Diacereína puede causar un aumento de los desórdenes enterocólicos en aquellos pacientes bajo terapia de antibióticos y/o quimioterapia, que puedan afectar la flora intestinal.

 

  1. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado alteraciones en las pruebas de laboratorio.

 

  1. PRECAUCIÓN Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad. No se han efectuado estudios en humanos al respecto por lo que no se sugiere su uso durante el embarazo y la lactancia.

 

  1. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía Oral. Reservado al adulto (mayores de 15 años). La posología recomendada es de 2 cápsulas de Diacedar® al día, distribuidas en 1 toma en la mañana y 1 toma en la noche. En pacientes ancianos y en pacientes con insuficiencia hepática o renal moderadas, no hay por qué modificar la posología. En pacientes con insuficiencia renal severa (depuración de creatinina inferior a 30 ml/min), las posologías diarias deben reducirse a la mitad.

Las cápsulas deben tragarse tal cual, sin abrirlas, con un vaso de agua, preferiblemente en medio de las comidas.

Observación: la acción es diferida: el retraso de 30 a 45 días necesario para el desarrollo del efecto analgésico puede requerir de iniciar el tratamiento con los analgésicos / antiinflamatorios habituales cuya acción es inmediata.

 

  1. DOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La ingesta voluntaria o accidental de dosis elevadas de Diacereína puede provocar diarrea. No existen antídotos específicos. El tratamiento de emergencia consiste en restaurar el balance electrolítico, de ser necesario.

Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los centros de Toxicología más cercanos.

 

  1. PRESENTACIONES:

  • Cajas con 30 y 50 cápsulas

 

  1. RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C

 

  1. LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

    • No se deje al alcance de los niños.

    • No se administre en el embarazo y la lactancia.

    • No se administre a menores de 15 años.

    • Literatura exclusiva para médicos.

    • Su venta requiere receta médica.

    • Este Medicamento debe ser utilizado exclusivamente bajo prescripción y vigilancia médica.

    • Léase instructivo anexo.

 

  1. NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:

 

Hecho en Argentina por:

TRB PHARMA S.A. 

Plaza 939 / 969, 1427 Ciudad Autónoma de Buenos Aires, República Argentina.

 

Distribuido y Representante Legal:

CHEMEDICA MÉXICO S.A. DE C.V.

Calle 1 Sur 112 Sin Número, Col Parque Industrial Toluca 2000, Toluca, C.P.: 50200, Estado de México, México.

Importado por:

CHEMEDICA MÉXICO S.A. DE C.V.

Montes Urales No. 424 Col. Lomas de Chapultepec V Sección, Miguel Hidalgo Ciudad de México, México.

 

No. Registro: 127M2019 SSA IV

Chemedica S.A. de C.V.

Calle Monets Urales 424, Col. Lomas de Chapultepec V Secc., C.P. 11000, Ciudad de México, CDMX. 

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